Таблетки ц-1 таб.:
В упаковке 30 штук.
Таблетки с модифицированным высвобождением белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается наличие незначительной мраморности.
Гликлазид представляет собой производное сульфонилмочевины, которое имеет гипогликемические свойства и предназначено для перорального приема. Его отличие от препаратов данной категории состоит в наличии N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид уменьшает содержание глюкозы в крови, являясь стимулятором выработки инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышенная концентрация С-пептида и постпрандиального инсулина сохраняется после 2 лет лечения. Как и в случае других производных сульфонилмочевины, этот эффект обусловлен более интенсивной реакцией β-клеток островков Лангерганса на стимуляцию глюкозой, осуществляющуюся по физиологическому типу. Гликлазид не только влияет на углеводный обмен, но и провоцирует гемоваскулярные эффекты.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа гликлазид способствует восстановлению раннего пика выработки инсулина, что является следствием поступления глюкозы и стимулирует вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение синтеза инсулина связано с ответом на стимуляцию, вызванную введением глюкозы либо приемом пищи.
Применение гликлазида снижает риск развития тромбоза мелких сосудов, воздействуя на механизмы, способные спровоцировать развитие осложнений у больных сахарным диабетом [уменьшение содержания факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В2, бета-тромбоглобулина), частичное торможение адгезии и агрегации тромбоцитов], а также влияя на восстановление фибринолитической активности, характерной для сосудистого эндотелия, и усиление активности плазминогена, являющегося тканевым активатором. Применение гликлазида с модифицированным высвобождением [целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) составляет менее 6,5%] при условии интенсивного гликемического контроля в соответствии с результатами достоверных клинических исследований позволяет снизить риск макро- и микрососудистых осложнений, сопровождающих сахарный диабет 2 типа, по сравнению с традиционным гликемическим контролем.
Реализация интенсивного гликемического контроля заключается в назначении гликлазида (среднесуточная доза равна 103 мг) и повышении его дозы (до 120 мг в сутки) при приеме на фоне (либо вместо) стандартного курса терапии перед дополнением ее другим гипогликемическим препаратом (к примеру, инсулин, метформин, производное тиазолидиндиона, ингибитор альфа-глюкозидазы). Использование гликлазида в группе больных, подвергавшихся интенсивному гликемическому контролю (в среднем значение HbAlc составляло 6,5%, а средняя продолжительность мониторинга - 4,8 года), по сравнению с группой пациентов, проходивших стандартный контроль (среднее значение HbAlc составляло 7,3%), подтвердило, что относительный риск комбинированной частоты развития микро- и макрососудистых осложнений понижается значимым образом (на 10%) за счет существенного снижения относительного риска развития основных микрососудистых осложнений (на 14%), развития и прогрессирования микроальбуминурии (на 9%), возникновения осложнений на почки (на 11%), возникновения и прогрессирования нефропатии (на 21%), а также развития макроальбуминурии (на 30%). При назначении гликлазида интенсивный гликемический контроль имеет существенные преимущества, не определяющиеся результатами лечения гипотензивными средствами.
После перорального приема гликозид абсорбируется в ЖКТ на 100%. Его содержание в плазме крови увеличивается постепенно на протяжении первых 6 часов, причем концентрация остается стабильной в течение 6‒12 часов. Степень или скорость абсорбции гликлазида не зависят от приема пищи.
Примерно 95% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 30 л. Прием Гликлазида МВ в дозировке 60 мг 1 раз в сутки позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов и более.
Метаболизм гликлазида осуществляется преимущественно в печени. Фармакологически активные метаболиты данного вещества в плазме не определяются. Гликлазид выводится в основном через почки в виде метаболитов, приблизительно 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения равен 16 часам (показатель может варьироваться от 12 до 20 часов). Между принятой дозой препарата (не превышающей 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация ‒ время" зарегистрирована линейная зависимость. У пациентов преклонного возраста отсутствуют клинически значимые изменения фармакокинетических показателей.
Согласно инструкции, Гликлазид МВ назначают для лечения средней тяжести сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) с начальными проявлениями диабетической микроангиопатии.
Также препарат применяют для профилактики нарушений микроциркуляции (одновременно с другими производными сульфонилмочевины).
Принимать внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток.
Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
Начальная доза составляет 80 мг в день, средняя доза - 160-320 мг в день.
Кормящим и беременным женщинам применение Гликлазида МВ не рекомендовано.
Во время применения Гликлазида МВ возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:
Передозировка Гликлазида МВ может спровоцировать развитие гипогликемии, а в тяжелых случаях - гипогликемической комы. Симптомы гипогликемии умеренной степени тяжести корректируются с помощью изменения диеты, подбора дозы и/или приема углеводов. Необходимо продолжать тщательный мониторинг состояния пациента до тех пор, пока сохраняется потенциальная угроза жизни и здоровью. Также могут развиться тяжелые гипогликемические состояния, сопровождающиеся судорогами, коматозным состоянием или другими нарушениями со стороны ЦНС. При возникновении таких симптомов рекомендуются проведение мероприятий по оказанию неотложной медицинской помощи и незамедлительная госпитализация.
Если у больного диагностирована гипогликемическая кома или имеются подозрения на нее, ему следует ввести (внутривенно струйно) 50 мл 40% раствора глюкозы (декстрозы). После этого внутривенно капельно вводится 5% раствор декстрозы, что позволяет поддерживать необходимую концентрацию глюкозы в крови (она равна примерно 1 г/л). Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и осуществлять постоянное наблюдение за пациентом на протяжении как минимум 2 суток после диагностированной передозировки. Необходимость дальнейшего мониторинга основных жизненно важных функций пациента в дальнейшем определяется его состоянием.
Поскольку гликлазид в значительной степени связывается с белками плазмы, диализ оказывается неэффективным.
При совместном применении Гликлазида МВ с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
При лечении инсулиннезависимого сахарного диабета Гликлазид МВ следует применять одновременно с низкокалорийной диетой с небольшим содержанием углеводов.
Во время терапии нужно регулярно контролировать суточные колебания уровня глюкозы, а также уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи.
При хирургических вмешательствах или декомпенсации сахарного диабета следует учитывать возможность применения препаратов инсулина.
В случае развития гипогликемии, если больной находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) следует применять внутрь. При потере сознания необходимо ввести глюкозу (внутривенно) или глюкагон (подкожно, внутримышечно либо внутривенно). Во избежание повторного развития гипогликемии после восстановления сознания пациенту нужно дать богатую углеводами пищу.
Одновременное применение гликлазида с циметидином не рекомендовано.
При совместном применении гликлазида с верапамилом нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови; с акарбозой - необходим тщательный контроль и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 156 ₽ | ||
08:00-20:00 Пн-Вс | 186 ₽ | ||
08:00-20:00 Пн-Вс | 187 ₽ | ||
08:00-19:00 Пн-Вс | 187 ₽ | ||
08:00-21:00 Пн-Вс | 187 ₽ |